レトロゾール (フェマーラ) とアリミデックスは、3 つの主要な AI の中で最も人気のある 2 つのアロマターゼ阻害剤であり、レトロゾールが 2 番目に人気があります。レトロゾールは、他の 2 つの主要なアロマターゼ阻害剤よりも、エストロゲンの減少において非常に驚くべき効果を示しています。アリミデックスと比較して、レトロゾールはアリミデックスの 10 ～ 20 倍の強度であることが判明しており、レトロゾールの投与量はアロマシンと同等に効果的ですが、それ自体で非常に効果的であるため、異なる経路を介して作用します. しかし、運動選手やボディービルダーを使用するアナボリックステロイドは、レトロゾールやアロマターゼ阻害剤の医学的および臨床的応用とはわずかに異なるという文脈であり、アナボリックステロイドユーザーが最も関心を持っているのは、エストロゲン制御のための適切なレトロゾール用量、どのようにレトロゾール用量を利用する方法、およびレトロゾール用量 を使用できるさまざまな方法。

まず、レトロゾールはアロマターゼ阻害剤であり、エストロゲン制御に関して幅広い用途があることを理解する必要があります。アロマターゼ阻害剤として、アナボリックステロイドユーザーが回避または排除しようとする潜在的なエストロゲン様副作用の文字通りすべてを制御する能力を保持しています. すべてのアロマターゼ阻害剤を使用するための標準的なプロトコル (または一般的なルール)は次のとおりです。

絶対に必要でない限り、アロマターゼ阻害剤の使用は絶対に避けてください。アロマターゼ阻害剤の使用が必要な場合は、必要な場合にのみ使用し、エストロゲン除去ではなくエストロゲン制御の目的で可能な限り低い用量を試みてください.

これは非常に重要であり、アロマターゼ阻害剤の使用を検討しているすべての読者が覚えておく必要があります. 実際のところ、アロマターゼ阻害剤の使用は、それが 3 つの主要な AI (アリミデックス、アロマシン、およびレトロゾール) であろうと他のものであろうと、それらが不要なときに使用された場合、または高すぎるレトロゾール用量で過剰に利用されています。

アロマターゼ阻害剤を使用する理由は常に、エストロゲンの除去ではなく、エストロゲンの制御を目的とする必要があることを忘れないでください。体内のすべてのエストロゲンレベルの完全かつ完全な減少は、人間に有害な影響をもたらす可能性があり、実際にそうです.体。これは、このプロファイルの副作用の部分でさらに説明されますが、一般的な説明は、これらの化合物 (アロマターゼ阻害剤) が、正常な生理学的レベルでさまざまな必須の身体機能に重要な非常に重要なホルモン (エストロゲン) を身体から奪うということです.

医療用レトロゾールの投与量

Letro は、閉経後の女性乳がん患者の第一選択治療（ノルバデックスなど）が効かなかった場合の補助的治療として、FDA によって承認されています。また、ノルバデックスを 5 年間投与した後の閉経後の女性乳がん患者の長期治療についても承認されています。レトロゾールは、エストロゲン受容体不明の乳がんの症状を示している閉経後の女性乳がん患者の治療にも承認されています。これは乳がんですエストロゲンが原因かどうか、または乳癌がエストロゲンによって悪化するかどうかが不明であると診断された状態。最後に、他のすべての抗エストロゲン化合物 (これには SERM および他のすべての AI が含まれます) が機能していない閉経後の女性乳癌患者の治療についても承認されています。レトロゾールは、多くの場合、他のすべてが失敗した場合の乳がん患者の最後の手段であり、最終的な治療の試みです.

すべての場合の乳癌治療のためのレトロゾール投与量は、1日2.5mgです。

蛋白同化ステロイド使用中のレトロゾール投与量

特にレトロゾールは、さまざまな化合物や薬物の一般的なプロファイルで概説され、リストされているように、ユーザーの 3 つの層 (初級者、中級者、上級者) に分類することはできません。これは、レトロゾールがパフォーマンス向上の目的で特に使用されていない補助薬であるという事実によるものですが、代わりに、芳香化可能な同化ステロイドが利用されている場合に、さまざまなエストロゲン関連の副作用に対処または軽減するために利用されています.

場合によっては、レトロゾールの用量は、男性のテストステロンの内因性分泌を増加させるためにも利用される可能性があります。これにより、アナボリックステロイドサイクルの終了に続く PCT (ポストサイクルセラピー) 段階でこの化合物を補助薬として利用できますが、この目的で単独で使用することはあまり一般的ではなく、顕著なパフォーマンス向上効果が得られる可能性は低いです。内因性テストステロン刺激剤としてのレトロゾールの使用については、後ほど詳しく説明します。

サイクル中のエストロゲン制御の目的: レトロゾールは、芳香化可能なアンドロゲン (アロマターゼ酵素と結合する親和性を有するアナボリックステロイド) の使用を含むサイクル中に体内の循環エストロゲンのレベルを低下させるために利用される最も効果的なアロマターゼ阻害剤です。エストロゲンへの芳香化を受ける）。これについては、以前の紹介で概説しました。この目的のためのレトロゾールの投与量は非常に広い範囲をカバーし、必要なレトロゾールの量（および頻度）は、使用される芳香化可能なアナボリックステロイドの投与量、アロマターゼ阻害剤に対する個人の感受性、およびアナボリックの芳香族化の速度にも大きく依存します.ステロイド使用。これが言われていると、レトロゾール用量の一般的な範囲は1 日あたり約 1.25mg ～ 2.5mg です。レトロゾールの投与量に関しては、調整とユーザーの好みに非常に大きなマージンが存在します. これは、3 つの中で最も強力で強力な AI であるレトロゾールに特に当てはまります。1 日 1.25 mg でさえ、多くのアナボリック ステロイド ユーザーにとっては多すぎます。多くの場合、推奨用量は実際には 1.25 mg です。これらのレトロゾールの用量は、ユーザーが十分に機能していないと感じた場合、またはエストロゲンレベルを下げすぎている場合に簡単に調整できます.

アロマターゼ阻害剤を使用するという考えは、体に問題を引き起こすエストロゲンの完全な減少および/または排除とは対照的に、エストロゲンのレベルを制御し、正常な生理学的レベルに戻すことであることを常に覚えておいてください.

女性化乳房の目的のために逆転/排除: マウスを含む臨床データと、レトロゾールが実際に女性化乳房の進行を逆転させ、排除できるという逸話的な証拠の両方で証明された事実です。これは、レトロゾール自体に少しだけ特有の効果の 1 つです。他のアロマターゼ阻害剤も同様の効果を発揮することがありますが、女性化乳房が一定以上進行すると不可逆的となり、手術による除去が必要となります。レトロゾールは、完全に発達した女性化乳房を除去する能力を保持していませんが、アロマシン（エクセメスタン）またはアリミデックス（アナストロゾール）の逆転能力をはるかに超えて、発達段階で女性化乳房を潜在的に逆転させる能力を示しています.[2] . これらの研究はマウスで実施されましたが、レトロゾールを SERM (ノルバデックスなど) と組み合わせて使用​​した女性化乳房を発症したボディビルダーの逸話的な報告がたくさんあり、他のすべての治療の試みが失敗した進行中の女性化乳房を効果的に軽減および排除しました。女性化乳房の逆転が保証されるわけではありませんが (特に状況によっては)、特に最近女性化乳房を発症した人には試してみる価値があります (女性化乳房の発症後の治療は早ければ早いほどよい)。

女性のレトロゾール投与量

女性のアナボリックステロイドユーザーは、エストロゲンレベルの上昇を心配する必要はほとんどありませんが、望ましくない膨満感を引き起こすエストロゲンに関連する水分保持を排除しなければならない競争力のあるボディビルダーである場合は、レトロゾール（フェマーラ）などのアロマターゼ阻害剤の使用が必要になる場合があります. しかし、レトロゾールの計り知れない強さのため、女性はレトロゾールの使用に頼る前に、他の 2 つの主要なアロマターゼ阻害剤のいずれかの使用を試みることをお勧めします。これは、アロマターゼ阻害剤が実際に女性のエストロゲン減少に男性よりもはるかに大きな影響を与えることが医学的に証明されているためです.

医学的には、レトロゾールは、閉経前の女性と比べてホルモンレベルの変化が非常に異なる閉経後の女性のみに使用が承認されていることを覚えておくことが重要です. 閉経後の女性の乳がん患者の間でさえ、レトロゾールは、他のすべての治療法や薬物が失敗した後、乳がんに対する防御の絶対的な最後の手段として利用されています. 医療データは、アロマターゼ阻害剤が男性よりも女性ではるかに効果的であることを示唆しているため (使用される問題のアロマターゼ阻害剤によって異なります)、レトロゾールの用量1日おきまたは2日に1回の1.25mgで十分であり、実際には多くの場合、個人はより低い用量またはより少ない投与頻度に調整する必要性を感じるかもしれません.

内因性テストステロン分泌の増加と PCT (ポスト サイクル療法) のためのレトロゾール投与量

レトロゾールが男性のテストステロンレベルの内因性産生を高める可能性があることは以前に言及されています. これは、HPTA (視床下部下垂体精巣軸) の負のフィードバック ループによるものであり、男性の過剰なエストロゲンが内因性テストステロンの出力を抑制し、性腺機能低下症を引き起こすことがわかっています。特にレトロゾールは、多くの研究で、エストロゲンの減少を通じてテストステロンレベルを上げる能力を保持することが実証されています. ある特定の研究では、内因性アンドロゲン産生の低下に起因する性的機能不全の問題を示す年配の男性が、レトロゾールの用量で投与されたことが評価され、テストステロンレベルが正常な生理学的レベルに回復し、性機能が回復したと結論付けられました . この研究では、LH (黄体形成ホルモン) と FSH (卵胞刺激ホルモン) が増加し、SHBG (性ホルモン結合グロブリン) が減少しました。LH と FSH は、精巣にテストステロンの生成を開始するよう信号を送る 2 つの重要なゴナドトロピンであり、SHBG はアンドロゲンに結合して不活性にするタンパク質です (アロマターゼ阻害剤がアロマターゼ酵素に結合して不活性にするのとほぼ同じ方法で)。 . 同じ研究は、レトロゾールが男性のエストロゲン減少に非常に効果的であり、被験者のエストロゲンレベルが実際には検出できないことを決定しました.

提供されたデータに基づいて、アナボリックステロイドの使用を中止した後のサイクル後の数週間に必要なテストステロンの増加に、レトロゾールが効果的に追加されると簡単に結論付けることができます. ノルバデックスやクロミッドなどの SERM の使用を含む PCT プログラムへのレトロゾールの追加には、 PCTプログラムに不可欠なコンポーネントとして知られている 1 つの問題があります。この同じ問題は、アリミデックスでは明らかですが、アロマシン (エキセメスタン) では明らかではありません。問題は、レトロゾールとノルバデックス (およびアリミデックスとノルバデックス) が直接互いに打ち消し合うことです。ある研究では、レトロゾールをノルバデックスと併用すると、ノルバデックスはレトロゾールの血漿中濃度を低下させることが示されています（アリミデックス、別の一般的に使用されるアロマターゼ阻害剤も同様）。

ここでの結論は、レトロゾールとノルバデックスを一緒に使用することは非常に悪い考えです. したがって、Nolvadex と組み合わせて使用​​する場合、PCT コンポーネントとしてのレトロゾールの使用は非常に制限されます。代わりに、HCGでの使用はより有益かもしれませんが、これはまた、内因性テストステロン刺激が存在しない目的で SERM の必須コンポーネントの問題を提示します. したがって、アリミデックスの代わりに PCT のためのより良いアロマターゼ阻害剤の選択肢は、アロマシン (エキセメスタン) です。なぜなら、レトロゾールとは異なり、アロマシンは、研究で示されているように、ノルバデックスによってその有効性が排除または減少されることが実証されていないからです .

レトロゾール投与量の適切な管理とタイミング

レトロゾールの投与に関して特別な考慮事項はなく、一日中いつでも（朝、夜、食前、食中、食後）服用することができます。

レトロゾールの投与量に関する重要な注意事項の 1 つは、レトロゾールの血漿レベルが最適なピークレベルに達するまでには、その半減期が約 2 ～ 4 日であるにもかかわらず、実際には 60 日かかることです。レトロゾールは、3 つの主要なアロマターゼ阻害剤すべての中で、血漿レベルが最適なピークに達するまでに必要な時間枠が最長です (逆に、アリミデックスとアロマシンは、血漿レベルが最適なピークに達するまでに 7 日かかります)。

レトロゾール投与量からの期待と結果

レトロゾールは、エストロゲンのレベルを検出不可能なレベルまで下げる能力を備えた最も効果的なアロマターゼ阻害剤であるため、使用者は、これらのエストロゲンのレベルが健康と見なされるほど低くなりすぎないように注意する必要があります. エストロゲンのレベルが低下すると、エストロゲンによって提供される保水力が失われるため、体格はより硬く「ざらざらした」「引き裂かれた」外観になる可能性があります. これにより、皮下液がほとんどまたはまったくなくなり、下にある筋肉組織がより目立つようになります. 完全なエストロゲン除去の問題に対する唯一の例外競技当日の水分保持をほぼ完全になくす必要がある競争力のあるボディービルダーです。このような状況では、レトロゾールは、他のすべての AI よりも、前述の体格の変化の理由で競技会の数日前に競技選手が使用するフル用量で使用するのに最適なアロマターゼ阻害剤である可能性があります. エストロゲンのほぼ完全な減少は、健康上の理由から 48 時間以上維持されるべきではありません。