Diphenhydramine HCL(ドリエル同成分) 25mg x 30tabs

Diphenhydramine HCL(ドリエル同成分) 25mg x 30tabs

ジフェンヒドラミン(Diphenhydramine)は、H₁受容体拮抗薬のうち、古い第一世代抗ヒスタミン薬に属する化合物のひとつである。

末梢および中枢のヒスタミンと競合的に拮抗することにより炎症、気道分泌の抑制、鎮静作用がある。また、イヌやネコでは乗り物酔いの予防薬として使用される。主に風邪薬や鼻炎薬など、抗ヒスタミン薬として用いられるが、顕著な眠気の副作用が問題視されており、1980年代には第二世代抗ヒスタミン薬が登場している。

一方、その副作用を逆に利用したのがドリエルなどの睡眠改善薬である。不眠症への使用や長期連用は推奨されない。ジフェンヒドラミンの鎮静作用にする耐性は、非常に早く形成される^[8]。不適切に用いられた場合、弱い精神依存に繋がることがある^[9]。睡眠のステージ3や4あるいはREM睡眠を変化させることはない。

歴史

ジフェンヒドラミンは抗ヒスタミン薬のうち最初期の薬剤であり、持続が短く、鎮静などの副作用が短かったため、後に第二世代抗ヒスタミン薬と呼ばれるこれらの点を改良した薬剤が開発されてきた^[11]。

1960年代にジフェンヒドラミンが神経伝達物質のセロトニンの再取り込みを阻害することが発見され、この発見をきっかけに類似の構造を持ちながら副作用が少ない抗うつ薬の探索が行われた結果、現在米国で広く用いられている選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）であるフルオキセチン（プロザック）の発見につながった。